Kategorî: materyalên pêçanê; Materyalên membranê; Materyalên polîmer ên bi leza kontrolkirî ji bo amadekariyên hêdî-weşandî; Agent stabilizing; Alîkariya suspension, adhesive tablet; Hêza adhesionê ya bihêzkirî.
1. danasîna hilberê
Ev BERHEMÊ ETHER SELULOSÊN NE-ÎONÎ YE, ji derve ve wekî tozek spî, bê bîhn û bê tam, di nav avê û pir helwêstên organîk ên polar de tê çareser kirin, di ava sar de diwerimîne û çareseriyek koloidal zelal an hinekî gewr dibe. Çareseriya avî xwedan çalakiya rûkal, zelaliya bilind û performansa aram e. HPMC xwedî taybetmendiya gela germ e. Piştî germkirinê, çareseriya avî ya hilberê barîna gêlê çêdike, û dûv re piştî sarbûnê dihele. Germahiya gel a taybetmendiyên cûda cûda ye. Çareserbûn bi vîskozîteyê re diguhere, vîskozîtî zhao kêm, helbûn çiqas mezintir e, taybetmendiyên cihêreng ên taybetmendiyên HPMC hin cûdahiyên xwe hene, HPMC-ya ku di nav avê de tê hilweşandin ji hêla nirxa pH ve nayê bandor kirin.
Germahiya şewitandina xwebexş, dendika bêserûber, dendika rastîn û germahiya veguherîna camê bi rêzê 360℃, 0.341g/cm3, 1.326g/cm3 û 170 ~ 180℃ bûn. Piştî germkirinê, di 190 ~ 200 ° C de qehweyî dibe û di 225 ~ 230 ° C de dişewite.
HPMC hema hema di kloroform, etanol (95%), û diethyl ether de nayê çareser kirin, û di tevliheviya etanol û klorîdê methylene, tevliheviya methanol û klorîdê methylene, û tevliheviya av û etanolê de tê hilweşandin. Hin astên HPMC di tevliheviyên acetone, klorîdê methylene, û 2-propanol de, û hem jî di halên organîk ên din de têne çareser kirin.
Tablo 1: Nîşaneyên teknîkî
rêvename
Pîvok,
60 gd (2910).
65GD(2906)
75GD(2208)
Metoksî %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hîdroksîpropoksî %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Germahiya gel ℃
56-64.
62,0-68,0
70,0-90,0
Vîskozîtî mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
kêmbûna giraniya hişk %
5.0 an kêmtir
Bermayiya şewitandinê %
1,5 an kêmtir
pH
4.0-8.0
Heavy metal
20 an kêmtir
arsenîk
2.0 an kêmtir
2. Taybetmendiyên hilberê
2.1 Hydroxypropyl methylcellulose di ava sar de tê hilweşandin ku çareseriyek koloidal a viscoous çêbike. Heya ku ew di ava sar de were zêdekirin û hinekî were hejandin, ew dikare di nav çareseriyek zelal de were hilweşandin. Berevajî vê, ew bi bingehîn di ava germ a li jor 60℃ de nayê çareser kirin û tenê dikare biwerime. Di amadekirina çareseriya avê ya hîdroksîpropyl methicellulose de, çêtir e ku meriv beşek hîdroksîpropyl methicellulose di mîqdarek avê de zêde bike, bi tundî bihejîne, heya 80 ~ 90 ℃ were germ kirin, û dûv re hîdroksîpropyl methicellulose ya mayî lê zêde bike, û di dawiyê de ava sar bikar bîne da ku lê zêde bike. bi mîqdara pêwîst.
2.2 Hydroxypropyl methylcellulose eterek selulozek ne-îyonîk e, çareseriya wê bareya îyonî nagire, bi xwêyên metal an pêkhateyên organîk ên yonîkî re têkilî nake, da ku pê ewle bibe ku HPMC di pêvajoya amadekirinê de bi madeyên xav û pêvekên din re reaksiyon nake. çêkerî.
2.3 Hydroxypropyl methylcellulose xwedan antî-hesasiyek xurt e, û bi zêdebûna asta veguheztinê di avahiya molekulî de, dij-hesasiyet jî zêde dibe. Dermanên ku HPMC wekî alikar bikar tînin di heyama bibandor de ji dermanên ku hêmanên din ên kevneşopî bikar tînin (stêrk, dekstrin, şekirê toz) xwedan kalîteya aramtir in.
2.4 Hydroxypropyl methylcellulose ji hêla metabolê ve bêhêz e. Wekî alîkariyek dermansaziyê, ew nayê metabolîzekirin an vegirtin, ji ber vê yekê ew di derman û xwarinê de germê peyda nake. Ew ji bo nirxa kalorî ya kêm, dermanên bê-alerjîk û xwarinên ji bo diyabetîkan de sepandina bêhempa ye.
2.5HPMC bi asîd û bazgehan re bi îstîqrar e, lê heke pH ji 2 ~ 11 derbas bibe û ji germahiya bilindtir an dema hilanînê dirêjtir bandor bibe, ew ê pileya gihîştiyê kêm bike.
2.6 Çareseriya avî ya hîdroksîpropyl methylcellulose dikare çalakiya rûkalê peyda bike, nirxên tansiyona navîn û rûkalê nerm nîşan bide. Ew di pergala du-qonaxê de xwedan emulsasyonek bi bandor e û dikare wekî stabîlîzkerek bi bandor û koloidek parastinê were bikar anîn.
2.7 Çareseriya avî ya hîdroksîpropyl methylcellulose xwedan taybetmendiyên çêkirina fîlimê yên hêja ye, û ji bo tablet û heban materyalek xêzkirina baş e. Parzûna ku jê çêdibe bêreng û hişk e. Ger glycerol were zêdekirin, plastîkbûna wê dikare zêde bibe. Piştî tedawiya rûxê, hilber di ava sar de tê belav kirin, û rêjeya hilweşandinê dikare bi guheztina hawîrdora pH-ê were kontrol kirin. Ew di amadekariyên hêdî-hêdî û amadekariyên pêçandî yên enterîk de tê bikar anîn.
3. Serîlêdana hilberê
3.1. Wek adhesive û jihevdexistinê tê bikaranîn
HPMC ji bo pêşvebirina hilweşîna derman û asta serîlêdanên berdanê tête bikar anîn, dikare rasterast di nav solikê de wekî adhesive were hilweşandin, vîskozîteya nizm a HPMC-ya ku di nav avê de hatî hilweşandin da ku çareseriya koloid a felqê ya zelal, tablet, heb, granulên li ser adhesive çêbike û perçe bibe. agent, û vîskozîteya bilind ji bo zencîr, tenê ji ber cûrbecûr û hewcedariyên cihêreng bikar tînin, gelemperî 2% e ~ 5%.
Çareseriya avê ya HPMC û hin hûrgelek etanolê ji bo çêkirina girêdanek pêkhatî; Mînak: 2% çareseriya avî ya HPMC ku bi 55% çareseriya etanolê re têkelkirî ji bo peletkirina kapsulên amoxicillin hate bikar anîn, ji ber vê yekê navgîniya hilweşîna kapsulên amoxicillin bêyî HPMC ji% 38 ber 90% zêde bû.
HPMC dikare piştî hilweşandinê ji adhesive ya pêkhatî ya ku bi giraniya cûda ya slury starchê ve were çêkirin; Dema ku 2% HPMC û 8% starch bi hev re hatin hilweşandin, tabloyên erythromycin-ê yên pêçandî yên erîtromycin ji% 38,26 berbi 97,38% zêde bû.
2.2. Materyalên kişandina fîlimê û materyalê çêkirina fîlimê çêbikin
HPMC wekî maddeya pêlavê ya ku di avê de çareser dibe xwediyê van taybetmendiyên jêrîn e: vîskozîteya çareseriyê ya nerm; Pêvajoya avêtinê hêsan e; Taybetmendiya çêkirina fîlimê ya baş; Dikare şeklê perçeyê, nivîsandinê biparêze; Dikare nemûzê be; Can reng, çêja rastkirinê. EV BERHEM WEKE PAŞKIRINA FÎLMA DI AVÊ VEÇARÎ JI BO TABLET Û HEBÊN BI VÎSKOZÎTEYA KÊM TÊ KIRIN, Û JI BO FÎLMA NE BINGEHÊ AVÊ BI VÎSKOSÎTEYA ZÊDE YE, HEJMARA BIKARANÎN 2%-5%.
2.3, wekî karmendek stûrbûn û gûzê parastina koloidal
HPMC ku wekî kargêrê stûrbûnê tê bikar anîn 0,45% ~ 1,0%, dikare wekî dilopên çav û tîrêjê hêsir ên sûnî were bikar anîn; Ji bo zêdekirina îstîqrara zikê hîdrofobîk, pêşîgirtina lihevketina perçeyan, baranê tê bikar anîn, dosageya gelemperî 0,5% ~ 1,5% e.
2.4, wekî astengker, materyalê serbestberdana hêdî, kargêrê serbestberdana kontrolkirî û karmendê pore
Modela vîskozîteya bilind a HPMC ji bo amadekirina astengker û ajanên serbestberdana kontrolkirî yên tabletên berdana domdar ên îskeletê yên tevlihev û tabletên berdana domdar ên îskeletê gel ên hîdrofîlî tê bikar anîn. Modela kêm-vîskozîtî ji bo tabletên serbestberdana domdar an bi serbestberdana kontrolkirî ji bo tabletên serbestberdana domdar an bi serbestberdana kontrolkirî amûrek çêkerek pore ye ji ber vê yekê dozaja dermankirinê ya destpêkê ya van tabletan bi lez tê bidestxistin, li dûv berdana domdar an serbestberdana kontrolkirî ji bo domandina giraniya bi bandor di xwînê de.
2.5. Matrixa gel û suppository
Suppositories Hydrogel û amadekariyên adhesive gastrîkî dikarin bi karanîna taybetmendiya avakirina hîdrogelê ku bi gelemperî ji hêla HPMC ve di nav avê de tê bikar anîn, bêne amadekirin.
2.6 Materyalên adhesive biyolojîkî
Metronidazole bi HPMC û polycarboxylethylene 934 re di mîkserê de hate tevlihev kirin da ku tabletên serbestberdana kontrolkirî ya bioadhesive ku tê de 250 mg hene. Testa hilweşandina in vitro destnîşan kir ku amadekarî zû di nav avê de diwerime, û serbestberdana derman ji hêla belavbûn û rihetkirina zincîra karbonê ve tê kontrol kirin. Pêkanîna heywanan destnîşan kir ku pergala berdana dermanê nû xwedan taybetmendiyên adhezîyona biyolojîkî ya bi mukoza binîziman a bovî ye.
2.7, wekî alîkariya sekinandinê
Vîskozîteya BİXWÎNE ya vê hilberê ji bo amadekariyên şilavê suspensionê arîkariyek baş a suspensionê ye, dozaja wê ya asayî 0,5% ~ 1,5%.
4. Mînakên sepanê
4.1 Çareseriya kişandina fîlimê: HPMC 2kg, talc 2kg, rûnê castor 1000ml, Twain -80 1000ml, propylene glycol 1000ml, 95% etanol 53000ml, av 47000ml, pîgmentek guncan. Du awayên çêkirina wê hene.
4.1.1 Amadekirina şilava kincên bi pigmenta çareserker: Rêjeya diyarkirî ya HPMC têxin nav 95% etanol, şevekê bihêlin, vektorek din a pigmentê di nav avê de bihelînin (ger hewce bike parzûn bikin), her du çareseriyan bi hev re bidin hev û bi yekcarî tevbigerin da ku çareseriyek zelal çêbibe. . 80% ji çareseriyê (20% ji bo paqijkirinê) bi mîqdara diyarkirî ya rûnê castor, Tween-80, û propylene glycol re tevlihev bikin.
4.1.2 Amadekirina pîgmenta bêçareserî (wek oksîda hesin) şilava pêça HPMC di şevekê de di nav 95% etanolê de hate şilandin, û av lê zêde kirin da ku 2% HPMC çareseriyek zelal çêbike. 20% ji vê çareseriyê ji bo paqijkirinê hate derxistin, û 80% çareseriya mayî û oksîda hesin bi rêbaza şilkirina şil hate amadekirin, û dûv re rêjeya dermankirinê ya pêkhateyên din hate zêdekirin û ji bo karanîna yeksan tevhev kirin. Pêvajoya kişandina şilava pêvekirinê: pelê gewr birijînin nav potê şekirê şekir, piştî zivirandinê, hewaya germ heya 45 ℃ germ dibe, hûn dikarin pêlavê xwarinê birijînin, kontrolkirina herikînê di 10 ~ 15 ml / min de, piştî rijandinê, zuwakirinê bidomînin. bi hewaya germ ji bo 5 ~ 10 hûrdeman dikare ji pozê derkeve, têxin zuwakirinê ku ji 8 demjimêran zêdetir hişk bibe.
Perçeya çavê 4.2α-înterferon 50 μg α-interferon di 10 ml0.01 ml asîda hîdrochloric de hate hilweşandin, bi 90 ml etanol û 0.5GHPMC re hate tevlihev kirin, hate parzûn kirin, li ser çîçek zivirî hate pêçan, di 60℃ de hate sterilîzekirin û li hewa hate hişk kirin. Ev hilber di materyalê fîlimê de tê çêkirin.
4.3 hebên Cotrimoxazole (0.4g±0.08g) SMZ (80 mesh) 40kg, niştar (120 mesh) 8kg, 3%HPMC çareseriya avî 18-20kg, stearate magnesium 0.3kg, TMP (80 mesh, rêbaza amadekirinê) 8kg SMZ û TMP tevlihev bikin, û paşê lê zêde bikin starch û ji bo 5 min tevlihev bikin. Bi çareseriya avî ya 3%HPMC ya prefabrîkkirî, materyalê nerm, bi granulasyona ekrana 16 mesh, zuwakirin, û dûv re bi 14 mesh ekrana tev genim, tevliheviya stearate magnesium, bi dor 12 mm bi tabloyên morkirina peyva (SMZco) lê zêde bikin. Ev hilber bi giranî wekî binder tê bikar anîn. Hilweşîna tabletan %96/20min bû.
4.4 Tabloyên Piperate (0.25g) 80 mesh 25kg, nîşah (120 mesh) 2.1kg, stearate magnesium mîqdara guncaw. Rêbaza hilberîna wê ev e ku meriv acid pipeoperic, starch, HPMC bi 20% materyalê nerm etanol, granulate 16 mesh, zuwa, û dûv re 14 mesh ekrana tev genim, plus vektora stearate magnesium, bi peyva kembera dorhêl a 100mm re tevlihev bike (PPA0.25 ) tabloyên morkirinê. Digel starchê wekî amûra hilweşandinê, rêjeya hilweşandina vê tabletê ne kêmtir ji 80% / 2 hûrdem e, ku ji hilberên wekhev ên li Japonya bilindtir e.
4.5 Hêsirê sûnî HPMC-4000, HPMC-4500 an HPMC-5000 0.3g, klorîdê sodyûm 0.45g, klorîdê potassium 0.37g, boraks 0.19g, 10% ammonium chlorbenzylammonium 0.0ml, ava 0.0 ml tê zêdekirin. Rêbaza hilberîna wê ev e ku HPMC di 15 ml avê de tê danîn, li 80 ~ 90 ℃ avê tije tê girtin, 35 ml avê lê zêde bike, û dûv re jî pêkhateyên mayî yên 40 ml çareseriya avî bi hevûdu tevlihev dike, avê bi tevahî mîqdara zêde bike, dûv re bi rengek yeksan tevlihev bike, şevekê bimîne. , bi nermî fîlterasyonê birijînin, filtrate bikin nav konteynera girtî, di 98 ~ 100℃ de sterilîze kirin ji bo 30 deqe, ango, pH ji 8,4 ° C heta 8,6 ° C diguhere. EV BERHEMÊ JI BO KEMAMÎYA HIRSIYAN TÊ BIKARANÎN, JI BO HESIRIYÊ CIHÊN BAŞ E, DEMA JI BO mîkroskopiya jûreya pêşiyê tê bikar anîn, BI GIRTÎ, 77 NÎŞAN DIKARIN. % ~ 1,5% GIRTÎ ye.
4.6 Tabletên serbestberdana kontrolkirî yên methorphan xwêya rezîna methorphan 187.5 mg, laktoz 40.0 mg, PVP70.0 mg, vapor silica 10 mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0 mg ~ mîkrokrîstalîn 10,0mg û mîkrokrîstalîn 40,0 mg 2.5 mg. Bi awayê normal wekî tabletan tê amadekirin. Ev hilber wekî materyalê berdana kontrolkirî tê bikar anîn.
4.7 Ji bo tabletên avantomycin ⅳ, 2149 g avantomycin ⅳ monohydrate û 1000 ml têkelê ava îsopropîlê ji %15 (kombûna girseyê) eudragitL-100 (9:1) hatin şilkirin, tevlihev kirin, granulasyon, û di 35℃ de hatin hişk kirin. Granûlên hişkkirî yên 575 g û 62,5 g hîdroksîpropylocellulose E-50 bi tevahî hatin tevlihev kirin, û dûv re 7,5 g asîdê stearic û 3,25 g stearate magnesium li tabletan hatin zêdekirin da ku serbestberdana domdar a tabletên mycin ⅳ yên vanguard bigirin. Ev hilber wekî materyalê hêdî hêdî tê bikar anîn.
4.8 Nifedipine granulên serbestberdana domdar 1 beş nifedipine, 3 beş hîdroksîpropyl metil selulozê û 3 beş etîl selulozê bi helwêstê tevlihev (etanol: metîlen klorîd = 1:1) hatin tevlihev kirin, û 8 beş nîsşa ceh de ji bo hilberîna granulên navîn awa. Rêjeya berdana narkotîkê ya granulan ji guheztina pH-ya hawîrdorê bandor nebû û ji ya granulên bazirganî yên berdest hêdîtir bû. Piştî 12 demjimêran ji rêveberiya devkî, giraniya xwîna mirovan 12 mg / ml bû, û cûdahiyek kesane tune.
4.9 Propranhaol hîdrochloride kapsula serbestberdana domdar Propranhaol hîdrochloride 60kg, seluloza mîkrokrîstalîn 40kg, 50L av lê zêde dike da ku granulan çêbike. HPMC1kg û EC 9kg di helwêsta tevlihev de (methylene chloride: methanol = 1:1) 200L hatin tevlihev kirin da ku çareseriya kincê were çêkirin, bi rêjeya herikîna 750ml/min spreya li ser perçeyên gêrîk ên gêrîk, perçeyên pêçandî bi mezinahiya porê 1,4 mm perçeyên tevahî vedişêrin, û dûv re bi kapsula asayî di kapsula kevir de dagirtin makîneya dagirtina. Di her kapsulê de 160 mg parçikên spherîkî yên hîdrochloride propranolol heye.
4.10 Tabloyên îskelet ên Naprolol HCL bi tevlêkirina naprolol HCL :HPMC: CMC-NA bi rêjeya 1:0.25:2.25 hatine amadekirin. Rêjeya serbestberdana narkotîkê di nav 12 demjimêran de nêzî sifir bû.
Dermanên din jî dikarin ji materyalên îskeletê yên tevlihev werin çêkirin, wek metoprolol: HPMC: CMC-NA li gorî: 1:1.25:1.25; Alylprolol:HPMC li gorî rêjeya 1:2.8:2.92. Rêjeya serbestberdana narkotîkê di nav 12 demjimêran de nêzî sifir bû.
4.11 Tabloyên îskeletî yên ji materyalên tevlihev ên derûvên ethylaminosine bi rêbazek normal bi karanîna tevliheviyek mîkro toz jelê silica hatine amadekirin: CMC-NA:HPMC 1:0.7:4.4. Derman dikaribû 12 demjimêran hem in vitro û hem jî di vivo de were berdan, û şêwaza berdana xêzkirî têkiliyek baş hebû. Encamên ceribandina îstîqrara bilez a li gorî rêzikên FDA pêşbînî dikin ku jiyana hilanîna vê hilberê heya 2 salan e.
4.12 HPMC (50mPa·s) (5 beş), HPMC (4000 mPa·s) (3 beş) û HPC1 di 1000 parên avê de hatin helandin, 60 par acetaminophen û 6 beş gêla silica hatin zêdekirin, bi homojenîzatorê ve hatin helandin, û spreyê hişk kirin. Ev hilber ji sedî 80 dermanê sereke dihewîne.
4.13 Tabloyên îskeletê gêlê hîdrofîlîk Theophylline li gorî giraniya tevahî tabletê, 18% -35% teophylline, 7.5% -22.5% HPMC, 0.5% lactose, û mîqdarek guncaw a lubricantê hîdrofobîk bi gelemperî di tabletên serbestberdana kontrolkirî de hatine amadekirin. 12 saetan piştî rêveberiya devkî tansiyona xwînê ya bandorker a laşê mirov biparêze.
Dema şandinê: Feb-05-2024