1. Xwezaya bingehîn ya HPMC
Hypromellose, navê Îngilîzî hydroxypropyl methylcellulose, bi navê HPMC. Formula wê ya molekulî C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 e, û giraniya molekulê bi qasî 86,000 e. Ev hilber materyalek nîv-sentetîkî ye, ku beşek ji koma methyl û beşek ji polyhydroxypropyl ether ya selulozê ye. Ew dikare bi du awayan were çêkirin: yek ev e ku meriv seluloza methyl a pola maqûl bi NaOH re were derman kirin, û dûv re bi oxide propylene re di bin germahiya bilind û zexta bilind de reaksiyonê bike. Pêdivî ye ku dema reaksiyonê were domandin da ku komên methyl û hîdroksîpropil bi etherê re têkildar bibin. Forma bi zengila anhîdroglukoz a selulozê ve girêdayî ye, û dikare bigihîje asta xwestî; ya din jî ev e ku meriv pîva pembû an fîbera dara darê bi soda kaustîk derman bike, û dûv re bi reaksiyonê bi metana klor û oksîtê propîlenê re li pey hev were girtin, û dûv re jî were safîkirin, Pulverize, bike toz an granula hûr û yekreng. HPMC cûrbecûr seluloza nebatê ya xwezayî ye, û ew di heman demê de delîlek dermansaziyek hêja ye, ku xwedan çavkaniyek berfireh e. Heya nuha, ew bi berfirehî li malê û li derveyî welêt tê bikar anîn, û ew yek ji dermanên dermansaziyê ye ku di nav dermanên devkî de rêjeya karanîna herî bilind e.
Rengê vê berhemê spî ber spî şîr e, ne jehrî û bê tam e, û ew tozek granular an fîbrî ye, ku hêsan diherike. Ew di bin ronahiya ronahiyê û şilbûnê de bi îstîqrar e. Ew di ava sar de diwerime û çareseriyek koloidal a spî ya şîr û bi dereceyek jêzêde çêdike. Diyardeya veguhertina sol-gelê dikare ji ber guheztina germahiya hin hûrgelek çareseriyê çêbibe. Ew pir hêsan e ku di 70% alkol an dimethyl ketone de were hilweşandin, û dê di alkola bêhîd, kloroform an etoxyethane de belav nebe.
Gava ku pH di navbera 4.0 û 8.0 de ye, hîpromelloz xwedan aramiyek baş e, û ew dikare di navbera 3.0 û 11.0 de bi îstîqrar hebe. Piştî hilanîna 10 rojan li germahiyek 20°C û nemahiya nisbî 80%, Rêjeya hilgirtina şilê ya HPMC% 6,2 e.
Ji ber cûdahiya naveroka her du cîgiran di avahiya hîpromelloz, metoksî û hîdroksîpropil de, cûrbecûr hilberan derketine. Di berhevokek taybetî de, cûrbecûr hilberan xwedan vîskozîteyek taybetî û germahiya gelasyona germî ne, ji ber vê yekê, xwedan taybetmendiyên cihêreng in û dikarin ji bo armancên cûda werin bikar anîn. Dermanxaneyên welatên cihêreng ji bo modelê taybetmendî û îfadeyên cihêreng hene: Pharmacopoeia ya Ewropî li ser bingehên cûrbecûr yên vîskozîteyên cihêreng û astên cihêreng ên cîgirkirina hilberên li sûkê ye. Ew bi pola plus jimarek tê diyar kirin. Yekîneya mPa•s e. Piştî lê zêdekirina 4 reqeman ji bo nîşankirina naverok û celebê her cîgirek hîpromellozê, mînakî, hîpromelloz 2208, du reqemên pêşîn rêjeya texmînî ya koma metoksiyê, du reqemên paşîn nîşana hîdroksîpropilê Rêjeya texmînî ya bûyeran dikin.
2.Rêbaza hilweşandina HPMC di avê de
2.1 Rêbaza ava germ
Ji ber ku hîpromeloz di ava germ de nahele, ew dikare di qonaxa destpêkê de bi rengek yekgirtî di ava germ de were belav kirin, û dûv re gava ku ew sar dibe, du awayên tîpîk wiha têne diyar kirin:
(1) Mîqdara pêwîst a ava germ têxin konteynerê û bi qasî 70℃ germ bikin. Hêdî hêdî hilberê di bin tevlihevkirina hêdî de zêde bikin. Di destpêkê de, hilber li ser rûyê avê diherike, û dûv re hêdî hêdî şiliyek çêdike. Slurry sar bike.
(2) 1/3 an 2/3 ji mîqdara pêwîst a avê têxin nav konteynirê û wê heya 70°C germ bikin da ku hilberê belav bikin da ku şûjinek ava germ were amadekirin, û dûv re mîqdara mayî ya ava sar an ava qeşayê lê zêde bikin. ji slurry ava germ Di slurry de, piştî tevlihevkirinê de sar bike.
2.2 Rêbaza tevlihevkirina toz
Parçeyên tozê û malzemeyên din ên toz ên wekhev an mezintir bi tevlihevkirina hişk bi tevahî têne belav kirin, û dûv re av tê zêdekirin ku were hilweşandin. Di vê demê de, hîpromelloz dikare bêyî aglomerasyonê were hilweşandin.
3. Avantajên HPMC
3.1 Çareseriya ava sar
Ew di ava sar de di bin germahiya 40 ° C an jî 70% etanol de tê çareser kirin. Ew di bingeh de di ava germ a li jor 60 ° C de nayê çareser kirin, lê dikare were gêlkirin.
3.2 Bêhêziya kîmyewî
Hîpromelloz (HPMC) cureyekî etera selulozê ya ne-îyonîk e. Çareseriya wê bê bareya îyonî ye û bi xwêyên metal an pêkhateyên organîk ên îyonî re têkilî nake. Ji ber vê yekê, hêmanên din di dema pêvajoya amadekirinê de bi wê re reaksiyon nakin.
3.3 Îstiqrar
Ew hem ji asîdê û hem jî ji alkaliyê re bi îstîqrar e, û dikare ji bo demek dirêj di navbera pH 3 heya 1l de were hilanîn, û vîskozîteya wê çu guhartinek diyar tune. Çareseriya avî ya hîpromellozê (HPMC) xwedan bandorek dij-mork e û dikare di hilanîna dirêj-dirêj de aramiya vîskozîteyê baş biparêze. Dermanên dermanxaneyê yên ku HPMC bikar tînin ji yên ku dextorên kevneşopî bikar tînin (wek dextrîn, starch, hwd.) xwedan aramiya kalîteya çêtir in.
3.4 Veguheztina vîskozîteyê
Berhevokên vîskozîteyê yên cihêreng ên HPMC dikarin di rêjeyên cûda de werin tevlihev kirin, û vîskozîteya wê dikare li gorî qaîdeyek diyar biguhezîne, û têkiliyek xêzikî ya baş heye, ji ber vê yekê ew dikare li gorî hewcedariyên were hilbijartin.
3.5 Bêhêziya metabolîk
HPMC di laş de nayê vehewandin an metabolîzekirin, û kaloriyan peyda nake, ji ber vê yekê ew ji bo amadekariyên dermanan deverek ewledar e.
3.6 Ewlekarî
Bi gelemperî tê bawer kirin ku HPMC materyalek ne-jehrîn û ne-hêrs e. Doza kujer a navîn ji bo mişkan 5 g/kg, û dozaja mirinê ya navîn ji bo mişkan 5,2 g/kg ye. Doza rojane ji laşê mirovan re bê zirar e.
4. Serîlêdana HPMC di amadekariyan de
4.1 Wekî materyalê kişandina fîlimê û materyalê çêkirina fîlimê tê bikar anîn
Hypromellose (HPMC) wekî materyalê tabletê ya fîlimê tê bikar anîn. Li gorî tabloyên pêçandî yên kevneşopî yên wekî tabletên bi şekir, tabletên pêçandî di maskekirina çêj û xuyangê de xwedî avantajên diyar nînin, lê hişkî û şilbûna wan, kişandina şilbûnê, perçebûn, zêdebûna giraniya pêçandî û nîşanên din ên kalîteyê çêtir in. Pola kêm-vîskozîtî ya vê hilberê wekî materyalek fîlimê ya ku di avê de tê çareser kirin ji bo tablet û heban tê bikar anîn, û pola-vîskozîteya bilind wekî materyalek fîlimê ji bo pergalên çareserkerên organîk tê bikar anîn. Pîvana karanîna bi gelemperî 2.0% -20% e.
4.2 wekî girêk û perçeker
Pîvana kêm-vîskozîtî ya vê hilberê dikare ji bo tablet, heb û granulan wekî girêk û perçeker were bikar anîn, û pola bi vîskozîtî ya bilind tenê dikare wekî girêdanek were bikar anîn. Dosage li gorî model û daxwazên cûda cûda dibe. Bi gelemperî, mîqdara girêdana ku ji bo tabletên granulasyona hişk tê bikar anîn 5%, û mîqdara girêdana ku ji bo tabletên granulasyona şil tê bikar anîn 2%.
4.3 Wekî karmendek sekinandinê
Agenta suspending maddeyek gêlê zirav bi hîdrofîlî ye. Di ajansê dakêşandinê de karanîna alavan dikare leza nizmbûna pirçan hêdî bike, û ew dikare bi rûbera perçeyan ve were girêdan da ku rê li ber polîmerîzekirin û berhevkirina girseyê bigire. Ajanên sekinandinê di hilberîna suspensionan de rolek girîng dilîzin. HPMC cûrbecûr cûrbecûr ajanên sekinandinê ye. Çareseriya koloidal a ku di nav wê de hatî hilweşandin dikare tansiyona navbera şil-zelal û enerjiya belaş a li ser perçeyên hişk ên piçûk kêm bike, bi vî rengî aramiya pergala belavbûna heterojen zêde bike. Ev hilber amadekariyek şilava suspensionê ya bi vîskozîtî ya bilind e ku wekî amûrek sekinandinê hatî amadekirin. Ew xwedan bandorek baş a sekinandinê ye, ji nû ve veqetandî hêsan e, perçeyên ne-zeliqandî û hûrkirî yên hûrkirî hene. Rêjeya gelemperî ji 0,5% heta 1,5% e.
4.4 Wekî blokerek, berbelavek hêdî û kontrolkirî û ajanek çêkerê pore tê bikar anîn
Pîvana vîskozîteya bilind a vê hilberê ji bo amadekirina tabletên domdar ên matrixê gêla hîdrofîlîk, retarder û ajanên serbestberdana kontrolkirî ji bo tabletên matrîsa domdar-materyalên tevlihev têne amadekirin. Bandora wê ya derengî berdana derman heye. Pîvana karanîna wê 10% ~ 80% (W / W) ye. Pîvana vîskozîteya nizm ji bo formulên berdana domdar an kontrolkirî wekî amûrek pore-çêker tê bikar anîn. Doza destpêkê ya ku ji bo bandora dermankirinê ya vê celebê tabletê hewce dike zû dikare bigihîje, û dûv re bandora berdana domdar an kontrolkirî tête kirin, û giraniya dermanê xwînê ya bi bandor di laş de tê domandin. Hîpromelloz hîdrote dike ku gava ku bi avê re dicive, qatek gêlê çêdike. Mekanîzmaya berdana narkotîkê ji tableta matrixê bi giranî belavbûna tebeqeya gêlê û erozyona tebeqeya gel e.
4.5 Zencîreya parastinê wekî stûrtir û koloid tê bikar anîn
Dema ku ev hilber wekî qalinder tê bikar anîn, giraniya gelemperî 0,45% ~ 1,0% e. Ev hilber di heman demê de dikare îstîqrara zikê hîdrofobîk jî zêde bike, koloidek parastinê çêbike, pêşî li hevgirtin û kombûnê bigire, û bi vî rengî avakirina sedimentan asteng bike. Pîvana wê ya gelemperî 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Wekî materyalê kapsulê tê bikar anîn
Bi gelemperî, materyalê şêlê kapsulê ya kapsulê bi gelemperî gelatin e. Pêvajoya hilberîna şêlê kapsula Ming hêsan e, lê hin pirsgirêk û diyardeyên wekî parastina nebaş a dermanên hesas ên şil û oksîjenê, kêmbûna hilweşîna dermanê, û derengbûna perçebûna şêlê kapsulê di dema hilanînê de hene. Ji ber vê yekê, hypromellose di amadekirina kapsulan de wekî cîhgirek materyalê kapsulê tête bikar anîn, ku qalibbûn û bandora karanîna kapsulê çêtir dike, û li hundur û derveyî welêt bi berfirehî hate pêşve xistin.
4.7 Wek biyoadhesive
Teknolojiya biyoadhesive, serîlêdana hêmanên bi polîmerên biyoadhesive, bi girêdana bi mukoza biyolojîkî re, berdewamî û hişkiya têkiliya di navbera amadekarî û mukozê de zêde dike, ji ber vê yekê derman hêdî hêdî ji hêla mukozê ve tê berdan û tê girtin da ku bigihîje armanca xwe. demankirinî. Ew niha bi berfirehî tê bikar anîn Ew ji bo dermankirina nexweşiyên valahiya pozê û mukoza devkî tê bikar anîn. Teknolojiya bioadhesiona gastrointestinal celebek nû ya pergala radestkirina dermanê ye ku di van salên dawî de hatî pêşve xistin. Ew ne tenê dema rûniştinê ya amadekariyên narkotîkê di rêça gastrointestinal de dirêj dike, lê di heman demê de performansa têkiliya dermanê bi membrana hucreya cîhê vegirtinê re jî baştir dike û şilbûna membrana hucreyê diguhezîne. Hêza derbasbûna dermanê berbi hucreyên epîtelyal ên rûviya piçûk ve zêde dibe, bi vî rengî hebûna biyolojîkî ya derman çêtir dibe.
4.8 Wek gêlê topîkî
Wekî amadekariyek adhesive ji bo çerm, gel xwedan rêzek avantajên wekî ewlehî, bedewî, paqijkirina hêsan, lêçûnek kêm, pêvajoya amadekirina hêsan, û lihevhatina baş a bi dermanan re heye. Di salên dawî de, ew bala berfireh kişandiye û bûye pêşveçûna amadekariyên derveyî çerm. ber.
4.9 Di pergala emulsasyonê de wekî astengkerek baranê
Dema şandinê: Dec-16-2021