Wêjeyên têkildar ên li hundur û derveyî welêt di amadekirina delîlên dermansaziyê de hîdroksîpropyl methylcellulose (HPMC) di van salên dawî de hatine vekolîn, analîz kirin û kurt kirin, û sepana wê di amadekariyên hişk, amadekariyên şil, amadekariyên serbestberdana domdar û kontrolkirî, amadekariyên kapsulê, gelatîn de. sepanên di warê formulasyonên nû yên wekî formulên adhesive û bioadhesives de.Ji ber cûdahiya giraniya molekulî ya têkildar û vîskozîteya HPMC, ew xwedan taybetmendî û karanîna emulsification, adhesion, stûrbûn, zêdebûna vîskozîteyê, sekinandin, gellkirin û çêkirina fîlimê ye.Ew bi berfirehî di amadekariyên dermanan de tê bikar anîn û dê di warê amadekariyê de rolek mezintir bilîze.Digel lêkolîna kûr a taybetmendiyên wê û baştirkirina teknolojiya formulasyonê, HPMC dê di lêkolîna formên dozê yên nû û pergalên radestkirina dermanên nû de bi berfirehî were bikar anîn, bi vî rengî pêşveçûna domdar a formulasyonê pêşve bibe.
hîdroksîpropil methylcellulose;amadekariyên derman;hêmanên dermanxaneyê.
Dermanên dermansaziyê ne tenê bingeha maddî ne ji bo avakirina amadekariyên dermanên xav, lê di heman demê de bi dijwariya pêvajoya amadekirinê, kalîteya derman, aramî, ewlehî, rêjeya berdana derman, awayê çalakiyê, bandoriya klînîkî û pêşkeftina nû ve girêdayî ne. formên dosage û rêyên nû yên rêveberiyê.ji nêz ve girêdayî ye.Derketina holêyên dermanxaneyên nû bi gelemperî baştirkirina kalîteya amadekariyê û pêşkeftina formên dozê yên nû pêşve dike.Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) yek ji dermanxaneyên herî populer ên li hundur û derveyî welêt e.Ji ber giraniya molekulî û vîskozîteya wê ya têkildar, fonksiyonên emulsasyon, girêdan, stûrbûn, stûrbûn, sekinandin û zeliqandinê heye.Taybetmendî û karanîna wekî koagulasyon û çêkirina fîlimê bi berfirehî di teknolojiya dermansaziyê de têne bikar anîn.Ev gotar bi piranî serîlêdana hîdroksîpropyl methylcellulose (HPMC) di formulasyonên salên dawî de dinirxîne.
1.Taybetmendiyên bingehîn ên HPMC
Hîdroksîpropîl metîl seluloz (HPMC), formula molekulî C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8 e, û girseya molekulê ya têkildar bi qasî 86 000 e. Ev hilber maddeyek nîv-sentetîkî ye, ku beşek ji methyl û beşek ji polyhydroxy ye. ji selulozê.Ew dikare bi du awayan were hilberandin: Yek ev e ku seluloza metîl a pola minasib bi NaOH tê derman kirin û dûv re di bin germahiya bilind û zexta bilind de bi oxide propylene re reaksiyonê dike.Pêdivî ye ku dema reaksiyonê têra xwe dirêj bidome da ku rê bide metil û hîdroksîpropil ku girêdanên ether çêkin. Ew bi zengila anhîdroglukoz a selulozê ve girêdayî ye û dikare bigihîje dereceya tê xwestin;ya din jî ev e ku meriv pîva pembû an fîbera darê darê bi soda kaustîk derman bike, û dûv re bi metana klorînkirî û oksîda propîlenê re li pey hev bertek nîşan bide, û dûv re jî wê paqij bike., di nav toz an granulên hûr û yekreng de pelçiqandin.
Rengê vê berhemê spî ber spîya şîr, bê bîhn û bê tam e, û forma wê tozek granular an fîbrî ye ku hêsan diherike.Ev hilber dikare di nav avê de were hilweşandin da ku çareseriyek koloidal a spî ya zelal û şirî ya bi vîskozîtîyek diyar çêbike.Diyardeya veguheztina sol-gel dikare ji ber guheztina germahiya çareseriyê bi hûrguliyek diyar pêk were.
Ji ber cûdahiya naveroka van her du cîgiran di avahiya metoksî û hîdroksîpropil de, cûrbecûr hilberan derketine.Di hûrgelên taybetî de, celebên cûrbecûr hilber xwedî taybetmendiyên taybetî ne.Vîskozîtî û germahiya gelkirina termal, ji ber vê yekê taybetmendiyên cûda hene û dikarin ji bo armancên cûda werin bikar anîn.Dermanxaneya welatên cihêreng li ser modelê rêzikname û nûnertiyên cihêreng hene: Pharmacopoeia Ewropî li ser bingehên cûrbecûr yên vîskozîteyên cihêreng û dereceyên cihêreng ên cîgirkirina hilberên ku li sûkê têne firotin, bi notên plus hejmar têne diyar kirin, û yekîneya "mPas" ye. ".Di Pharmacopoeia ya Dewletên Yekbûyî de, 4 jimar li dû navê gelemperî têne zêdekirin da ku naverok û celebê her cîgirek hîdroksîpropyl methylcellulose, wek hîdroksîpropyl methylcellulose 2208 nîşan bide.Ji sedî, du reqemên paşîn rêjeya nêzîkê hîdroksîpropil temsîl dikin.
Hîdroksîpropyl methylcellulose ya Calocan xwedan 3 rêzikên, ango rêzikên E, rêzikên F û rêzikên K e, her rêzek cûrbecûr modelên ku hûn hilbijêrin hene.Rêzeya E bi piranî wekî xêzên fîlimê têne bikar anîn, ji bo nixumandina tabletê, korikên tabletê yên girtî têne bikar anîn;Rêzên E, F wekî vîskozîfker têne bikar anîn û ji bo amadekariyên çavê çavê, ajanên sekinandinê, stûrkerên ji bo amadekariyên şil, tablet û Girêgirên granulan, ajanên paşdemayî têne berdan;Rêzeya K bi piranî wekî astengkerên berdanê û materyalên matrixê gel ên hîdrofîlîk ji bo amadekariyên berdana hêdî û kontrolkirî têne bikar anîn.
Hilberînerên navxweyî bi giranî Fabrîqeya Kîmyewî ya Fuzhou No. ., Ltd., nebatên kîmyewî Xi'an Huian, hwd.
2.Avantajên HPMC
HPMC bûye yek ji destkeftiyên dermansaziyê yên ku herî zêde tê bikar anîn li hundur û derveyî welêt, ji ber ku HPMC xwedan avantajên ku aligirên din tune ne.
2.1 Çareseriya ava sar
Di ava sar de di binê 40 ℃ an 70% etanolê de tê çareser kirin, di bingeh de di ava germ a li jor 60 ℃ de nayê çareser kirin, lê dikare gel bike.
2.2 Kîmyewî bêhêz
HPMC celebek ethera selulozê ya ne-îyonîk e, çareseriya wê çu barek îyonî tune û bi xwêyên metal an pêkhateyên organîk ên îyonî re têkilî nake, ji ber vê yekê hêmanên din di pêvajoya hilberîna amadekariyan de bi wê re reaksiyon nakin.
2.3 Îstiqrar
Ew hem ji asîdê û hem jî ji alkaliyê re bi îstîqrar e, û dikare ji bo demek dirêj di navbera pH 3 û 11 de bê guheztinek girîng di vîskozîteyê de were hilanîn.Çareseriya avî ya HPMC xwedan bandorek dijî-mijikê ye û di hilanîna dirêj-dirêj de aramiya vîskozîteyê baş diparêze.Dermanên dermanxaneyê yên ku HPMC bikar tînin ji yên ku dextorên kevneşopî bikar tînin (wek dextrîn, starch, hwd.) xwedan aramiya kalîteya çêtir in.
2.4 Veguheztina vîskozîteyê
Berhemên vîskozîteyê yên cihêreng ên HPMC dikarin di rêjeyên cûda de werin tevlihev kirin, û vîskozîteya wê dikare li gorî zagonek diyarkirî were guheztin, û têkiliyek xêzikî ya baş heye, ji ber vê yekê rêje dikare li gorî hewcedariyê were hilbijartin.
2.5 Bêhêziya metabolîk
HPMC di laş de nayê vegirtin an metabolîzekirin, û germê peyda nake, ji ber vê yekê ew pêvekek amadekariya dermansaziyek ewledar e.2.6 Ewlehî Bi gelemperî tê hesibandin ku HPMC maddeyek ne-jehrîn û ne-hêrs e, dozaja mirinê ya navîn ji bo mişkan 5 g·kg - 1 e, û dozaja mirinê ya navîn ji bo mişkan 5. 2 g · kg - 1 e.Doza rojane ji laşê mirovan re bê zirar e.
3.Serîlêdana HPMC di formulasyonê de
3.1 Wek materyalê kişandina fîlimê û materyalê çêkirina fîlimê
Bi karanîna HPMC-ê wekî materyalek tabletê ya bi fîlimê ve tê bikar anîn, tableta pêçandî di maskekirina çêj û xuyangê de li gorî tabloyên pêçandî yên kevneşopî yên wekî tabletên bi şekirê pêçandî ti avantajên diyar tune, lê serhişkiya wê, şilbûna wê, kişandina şilbûnê, asta perçebûnê., zêdebûna giraniya pêlavê û nîşanên din ên kalîteyê çêtir in.Pîvana kêm-vîskozîtî ya vê hilberê wekî materyalek fîlimê ya ku di avê de tê çareser kirin ji bo tablet û heban tê bikar anîn, û pola-vîskozîteya bilind wekî materyalek fîlimê ji bo pergalên çareserkerên organîk tê bikar anîn, bi gelemperî bi giraniya 2% heya 20. %
Zhang Jixing et al.rêbaza rûbera bandorê bikar anî da ku formula premiksê bi HPMC re wekî pêlava fîlimê xweşbîn bike.Hilgirtina materyalê çêker HPMC, mîqdara polîvînîl alkol û plastîkkerê polîetîlen glycol wekî faktorên lêkolînê, hêza tîrêjê û guhezbariya fîlimê û vîskozîteya çareseriya xêzkirina fîlimê nîşana vekolînê ye, û têkiliya di navbera vekolînê de. îndeks û faktorên teftîşê ji hêla modelek matematîkî ve tête diyar kirin, û pêvajoya formulasyonê ya çêtirîn di dawiyê de tête peyda kirin.Xerca wê bi rêzê wekî hîdroksîpropyl metilcellulose (HPMCE5) 11,88 g, polîvînîl alkol 24,12 g, plastîkker polîetîlen glycol 13,00 g, û vîskozîteya suspensionê ya xêzkirinê 20 mPa·s e, hêza permeability fîlimê û gihîştina bi dehan e. .Zhang Yuan pêvajoya amadekirinê çêtir kir, HPMC wekî girêkek bikar anî da ku li şûna slury starchê bigire, û tabletên Jiahua bi tabletên bi fîlimê veguhezand da ku qalîteya amadekariyên xwe baştir bike, hîgroskopiya xwe baştir bike, bi hêsanî bişewitîne, tabletên şilbûyî, perçebûyî û pirsgirêkên din. aramiya tabletê zêde bikin.Pêvajoya formulasyonê ya çêtirîn ji hêla ceribandinên ortogonal ve hate destnîşankirin, ango, hûrgelê 2% HPMC di 70% çareseriya etanolê de di dema xêzkirinê de, û dema tevlihevkirinê di dema granulasyonê de 15 hûrdem bû.Encam Tabloyên fîlimê yên Jiahua yên ku ji hêla pêvajo û reçeteya nû ve hatine amadekirin di xuyang, dema perçebûnê û hişkiya bingehîn de ji yên ku ji hêla pêvajoya reçeteyê ya orîjînal ve hatî hilberandin pir çêtir bûne, û rêjeya jêhatî ya tabletên bi fîlimê pir zêde çêtir bûye.gihîştiye zêdetirî 95%.Liang Meiyi, Lu Xiaohui, û hwd. jî hîdroksîpropyl methylcellulose wekî materyalê çêkerê fîlimê bikar anîn da ku bi rêzê tableta pozîsyona kolonê ya patinae û tableta pozîsyona kolona matrînê amade bikin.bandor li serbestberdana derman dike.Huang Yunran Tabloyên Positionkirina Kolona Xwînê ya Dragon amade kir, û HPMC li çareseriya pêlavê ya tebeqeya werimandinê kir, û rêjeya wê ya girseyî %5 bû.Tê dîtin ku HPMC dikare bi berfirehî di pergala radestkirina dermanê kolon-armanc de were bikar anîn.
Hydroxypropyl methylcellulose ne tenê materyalek pêvekirina fîlimê ya hêja ye, lê di heman demê de dikare wekî materyalek çêkirina fîlimê di formulên fîlimê de were bikar anîn.Wang Tongshun hwd. bi reçeteya fîlima hevedudanî ya zinc û aminolexanol, bi nermbûn, yekrengî, nermbûn, zelalbûna fîlimê wekî nîşana lêkolînê xweşbîn e, dermanê çêtirîn PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g û 6,0 g e. propylene glycol hewcedariyên serbestberdana hêdî û ewlehiyê pêk tîne, û dikare wekî dermanê amadekirina fîlima pêkhatî were bikar anîn.
3.2 wekî girêk û perçeker
Pola vîskozîteya nizm a vê hilberê dikare ji bo tablet, heb û granulan wekî girêk û perçeker were bikar anîn, û pola vîskozîteya bilind tenê dikare wekî girêdanek were bikar anîn.Dosage li gorî model û daxwazên cûda cûda dibe.Bi gelemperî, dozaja binderê ji bo tabletên granulasyona hişk % 5 e, û dozaja girêdanê ji bo tabletên granulasyona şil % 2 e.
Li Houtao û yên din girêdana tabletên tinidazole kontrol kirin.8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), 40% syrup, 10% slury starch, 2.0% hydroxypropyl methylcellulose K4 (HPMCK4M), 50% etanol wekî adhesiona tabletên tinidazole di dorê de hatine lêkolîn kirin.amadekirina tabletên tinidazole.Guhertinên xuyangê yên tabletên sade û piştî nixumandinê hatin berhev kirin, û şikestî, serhişkî, sînorê dema perçebûnê û rêjeya hilweşandinê ya tabletên dermanên cûda hatin pîvandin.Encam Tabloyên ku ji hêla 2.0% hîdroksîpropyl methylcellulose ve hatî amade kirin bibiriqe bûn, û pîvana şikestîbûnê ti diyardeya çîpkirin û quncikandina kêlekê nedît, û piştî nixumandinê, şiklê tabletê temam bû û xuyang baş bû.Ji ber vê yekê, tabletên tinidazole ku bi %2.0 HPMC-K4 û %50 etanolê wekî girêdan hatine amadekirin hatine bikar anîn.Guan Shihai pêvajoya formulasyonê ya Tabletên Fuganning lêkolîn kir, zeliqandî veqetand, û 50% etanol, 15% paste starch, 10% PVP û 50% çareseriyên etanolê yên bi pêçandîbûn, nermbûn, û şikestiniyê wekî nîşanên nirxandinê nîşan da., 5% CMC-Na û 15% çareseriya HPMC (5 mPa s).Encam Pelên ku ji hêla 50% etanol, 15% pasteya niştecîh, 10% PVP 50% çareseriya etanol û 5% CMC-Na ve hatî amadekirin, rûyek xweş bûn, lê tevlihevbûn û serhişkiya hindik, ku nedikarî hewcedariyên xêzkirinê bicîh bîne;15% çareseriya HPMC (5 mPa·s), rûyê tabletê xweş e, şikestinî jêhatî ye, û tevlihevbûn baş e, ku dikare hewcedariyên pêvekirinê bicîh bîne.Ji ber vê yekê, HPMC (5 mPa s) wekî adhesive hate hilbijartin.
3.3 wekî kargêrê sekinandinê
Pîvana vîskozîteya bilind a vê hilberê wekî amûrek sekinandinê tê bikar anîn da ku amadekariyek şilavê ya cureya suspensionê amade bike.Ew xwedan bandorek sekinandinê ya baş e, ji nû ve veqetandî hêsan e, bi dîwêr ve namîne, û xwedan perçeyên flokulasyonê yên baş e.Doza gelemperî ji 0,5% heta 1,5% e.Song Tian et al.Materyalên polîmer ên ku bi gelemperî têne bikar anîn (hîdroksîpropyl methylcellulose, sodyum carboxymethylcellulose, povidone, gum xanthan, methylcellulose, hwd.) wekî ajanên sekinandinê têne bikar anîn da ku racecadotril amade bikin.suspension hişk.Di nav rêjeya qebareya sedimentasyonê ya suspensionên cihêreng de, indexa ji nû ve veqetandinê, û rheolojî, vîskozîteya suspensionê û morfolojiya mîkroskopî hate dîtin, û îstîqrara pariyên dermanê di bin ceribandina bilez de jî hate lêkolîn kirin.Encam Zencîreya hişk a ku bi 2% HPMC ve hatî amadekirin wekî amûra sekinandinê pêvajoyek hêsan û aramiyek baş hebû.
Li gorî methyl cellulose, hîdroksîpropyl methyl cellulose xwedan taybetmendiyên avakirina çareseriyek zelaltir e, û tenê hejmarek pir hindik maddeyên fibrous ne-belavbûyî hene, ji ber vê yekê HPMC di heman demê de bi gelemperî di amadekariyên çavê de jî wekî navgînek sekinandinê tê bikar anîn.Liu Jie et al.HPMC, hîdroksîpropyl seluloz (HPC), karbomer 940, polîetîlen glycol (PEG), hîaluronate sodyûm (HA) û tevhevkirina HA/HPMC wekî alavan hatine bikar anîn da ku taybetmendiyên cihêreng amade bikin Ji bo suspensiona çavê Ciclovir, rêjeya nivînbûnê ya ji nû ve veqetandina qebareya perçeyê û wekî nîşangirên vekolînê têne hilbijartin da ku baştirîn kargêrê sekinandinê nîşan bidin.Encam destnîşan dikin ku suspensiona çavê acyclovir ku ji hêla 0,05% HA û 0,05% HPMC ve wekî amûrê rawestanê hatî amadekirin, rêjeya qebareya sedimentasyonê 0,998 e, mezinahiya perçeyê yekreng e, ji nû ve belavbûn baş e, û amadekarî stabîl e Cins zêde dibe.
3.4 Wekî blokerek, berbelavek hêdî û kontrolkirî û ajanek çêker pore
Dereceya vîskozîteya bilind a vê hilberê ji bo amadekirina tabletên domdar ên matrixê gêla hîdrofîlîk, astengker û ajanên berdana kontrolkirî yên tabletên domdar ên matrix-materyalên tevlihev tê bikar anîn, û bandora derengkirina berdana dermanê heye.Kêmbûna wê ji %10 heta %80 ye.Pîvanên kêm-vîskozîtî wekî porogen ji bo amadekariyên serbestberdana domdar an kontrolkirî têne bikar anîn.Doza destpêkê ya ku ji bo bandora dermankirinê ya van tabletan hewce dike zû dikare were bidestxistin, û dûv re bandora berdana domdar an serbestberdana kontrolkirî tête kirin, û giraniya dermanê xwînê ya bi bandor di laş de tê domandin..Hîdroksîpropyl methylcellulose hîdrokirî ye ku gava ku ew bi avê re digihîje qatek gêlê çêdike.Mekanîzmaya berdana narkotîkê ji tableta matrixê bi giranî belavbûna tebeqeya gêlê û erozyona tebeqeya gêlê digire.Jung Bo Shim et al bi HPMC re wekî materyalê berdana domdar tabletên carvedilol-ê berdana domdar amade kirin.
Hydroxypropyl methylcellulose di heman demê de bi berfirehî di tabloyên matrix-berdana domdar ên dermanê kevneşopî ya Chineseînî de jî tê bikar anîn, û piraniya malzemeyên çalak, beşên bi bandor û amadekariyên yekane yên dermanê kevneşopî ya Chineseînî têne bikar anîn.Liu Wen et al.15% hîdroksîpropil methylcellulose wekî materyalê matrixê, 1% laktoz û 5% seluloza mîkrokrîstalîn wekî dagirtin bikar anîn, û Jingfang Taohe Chengqi Dekoksiyonê di nav tabletên domdar ên matrixa devkî de amade kir.Model hevkêşeya Higuchi ye.Pergala pêkhatina formulê hêsan e, amadekirin hêsan e, û daneyên berdanê bi îstîqrar e, ku hewcedariyên Pharmacopoeia ya Chineseînî pêk tîne.Tang Guanguang et al.tevahî saponînên Astragalus wekî dermanek model bikar anîn, tabletên matrixê HPMC amade kirin, û faktorên ku bandor li berdana dermanê ji beşên bi bandor ên dermanê kevneşopî ya Chineseînî di tabletên matrixê HPMC de vedikolin.Encam Her ku dozaja HPMC zêde bû, serbestberdana astragaloside kêm bû, û rêjeya berdana dermanê bi rêjeya belavbûna matrixê re têkiliyek hema hema xêzek hebû.Di tableta matrixê ya hypromellose HPMC de, di navbera berdana beşa bi bandor a dermanê kevneşopî ya Chineseînî û doz û celebê HPMC de têkiliyek diyar heye, û pêvajoya berdana monomera kîmyewî ya hîdrofîlîk bi wê re ye.Hydroxypropyl methylcellulose ne tenê ji bo pêkhateyên hîdrofîlîk, lê di heman demê de ji bo maddeyên ne-hîdrofîlîk jî maqûl e.Liu Guihua 17% hîdroksîpropyl methylcellulose (HPMCK15M) wekî materyalê matrix-berdana domdar bikar anî, û bi rêbaza granulasyona şil û tabletê tabloyên matrixê berdana domdar Tianshan Xuelian amade kir.Bandora serbestberdana domdar eşkere bû, û pêvajoya amadekariyê aram û pêkan bû.
Hydroxypropyl methylcellulose ne tenê li ser tabloyên matrixê yên serbestberdana domdar ên malzemeyên çalak û beşên bi bandor ên dermanê kevneşopî ya Chineseînî tê sepandin, lê di heman demê de her ku diçe zêdetir di amadekariyên tevliheviya dermanê kevneşopî ya Chineseînî de tê bikar anîn.Wu Huichao et al.20% hîdroksîpropyl methyl cellulose (HPMCK4M) wekî materyalê matrixê bikar anî, û rêbaza tansiyona rasterast a tozê bikar anî da ku tableta matrixê ya gêla hîdrofîlîk Yizhi amade bike ku dikare dermanê 12 demjimêran bi domdarî û bi îstîqrar berde.Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 û Panax notoginseng saponin R1 wekî nîşangirên nirxandinê hatin bikar anîn da ku serbestberdana in vitro lêkolîn bikin, û hevkêşeya berdana dermanê hate bicîh kirin ku mekanîzmaya berdana derman lêkolîn bike.Encam Mekanîzmaya berdana narkotîkê li gorî hevkêşeya kînetîk a rêza sifir û hevkêşana Ritger-Peppas, ku tê de geniposide bi belavbûna ne-Fick ve hatî berdan, û sê pêkhateyên di Panax notoginseng de ji hêla erozyona skeletal ve hatin berdan.
3.5 Zencîreya parastinê wekî stûrtir û koloid
Dema ku ev hilber wekî qalindker tê bikar anîn, rêjeya rêjeya asayî ji %0,45 heya 1,0% e.Di heman demê de ew dikare îstîqrara benîştê hîdrofobîk zêde bike, koloidek parastinê çêbike, pêşî li hevgirtin û kombûna parçikan bigire, bi vî rengî avakirina tîrêjan asteng bike.Rêjeya wê ya hevpar ji% 0,5 heta 1,5% e.
Wang Zhen et al.rêbaza sêwirana ceribandinê ya ortogonal L9 bikar anî da ku pêvajoya amadekirina enema karbonê ya çalakkirî ya derman lêkolîn bike.Mercên pêvajoyê yên çêtirîn ji bo destnîşankirina dawîn a enema karbonê ya çalakkirî ya derman ev e ku meriv 0,5% sodyûm karboksîmetîl cellulose û 2,0% hîdroksîpropyl methylcellulose bikar bîne (HPMC 23,0% koma metoksîl heye, hîdroksîpropoksîl Base 11,6%) wekî şert û mercên ku ji bo zêdekirina pêvajoyê dibe alîkar, bikar bînin, îstîqrara karbona çalakkirî ya derman.Zhang Zhiqiang et al.Gelek amade-bikaranîna levofloxacin hîdrochloride ophthalmîkî ya bi pH-hesas a bi bandora berdana domdar, bi karbopol wekî matrixa gêlê û hîdroksîpropyl methylcellulose wekî kargêrê stûrbûnê bi kar tîne.Reçeteya herî baş ji hêla ceribandinê ve, di dawiyê de reçeteya herî çêtirîn peyda dike levofloxacin hîdrochloride 0,1 g, karbopol (9400) 3 g, hîdroksîpropyl methylcellulose (E50 LV) 20 g, hîdrojen fosfat dîsodyûm 0,35 g, asîda fosforîk 0,45 g sodyûm dihîdrojen 0,45 g. 0,03 g ethyl paraben, û av lê zêde kirin ku 100 mL çêbikin.Di îmtîhanê de, nivîskar rêzikên hîdroksîpropyl methylcellulose METHOCEL yên Pargîdaniya Colorcon bi taybetmendiyên cihêreng (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) ji bo amadekirina stûrkerên bi hûrgelên cihêreng nîşan da, û encam HPMC E50 LV wekî qalind hilbijart.Ji bo gêlên tavilê yên levofloxacin hîdrochloride ku pH-hesas in, qalindtir.
3.6 wekî materyalê kapsulê
Bi gelemperî, materyalê pelê kapsulê ya kapsulan bi gelemperî gelatin e.Pêvajoya hilberîna şêlê kapsulê hêsan e, lê hin pirsgirêk û diyardeyên wekî parastina nebaş li hember şilbûn û dermanên hesas oksîjenê, kêmbûna hilweşîna dermanê, û hilweşîna dereng a şêlê kapsulê di dema hilanînê de hene.Ji ber vê yekê, hîdroksîpropyl methylcellulose wekî cîgir ji bo kapsulên gelatin ji bo amadekirina kapsulan tê bikar anîn, ku çêkirina kapsulan û bandora karanîna çêtir dike, û li hundur û derveyî welêt bi berfirehî hate pêşve xistin.
Bikaranîna theophylline wekî dermanek kontrolê, Podczeck et al.dît ku rêjeya belavbûna narkotîkê ya kapsulên bi qalikên hîdroksîpropyl methylcellulose ji ya kapsulên gelatin mezintir e.Sedema analîzê ev e ku perçebûna HPMC di heman demê de perçebûna tevahî kapsulê ye, di heman demê de perçebûna kapsula jelatînê pêşî perçebûna avahiya torê ye, û dûv re jî perçebûna tevahî kapsulê ye. Kapsula HPMC ji bo formulên berdana tavilê ji bo şêlên Kapsulê maqûltir e.Chiwele et al.di heman demê de encamên wekhev bi dest xistin û hilweşandina gelatin, gelatin/polyethylene glycol û şêlên HPMC berhev kirin.Encaman destnîşan kir ku qalikên HPMC di bin şert û mercên cûda yên pH-ê de zû têne hilweşandin, dema ku kapsulên gelatin Ew ji şert û mercên cûda yên pH-ê pir bandor dibe.Tang Yue et al.celebek nû ya şêlê kapsulê ji bo pergala hilgirê toza zuwa ya vala ya dermanê kêm-dozek nîşan kir.Li gorî qalikê kapsula hîdroksîpropyl methylcellulose û qalikê kapsula jelatînê, aramiya qalikê kapsulê û taybetmendiyên toza di şêlê de di bin şert û mercên cûda de hatin lêkolîn kirin, û ceribandina şikestîbûnê hate kirin.Encam destnîşan dikin ku li gorî kapsulên jelatînê, qalikên kapsula HPMC di aramî û parastina tozê de çêtir in, xwedan berxwedana şilbûnê ya bihêztir in, û xwedan şikestinek kêmtir in ji şêlên kapsula gelatînê, ji ber vê yekê şêlên kapsula HPMC ji bo Kapsulên ji bo înhalasyona toza hişk maqûltir in.
3.7 wekî bioadhesive
Teknolojiya Bioadhesionê bi polîmerên biyoadhesive vekêşan bikar tîne.Bi girêdana mûkoza biyolojîkî, ew domdarî û hişkiya têkiliya di navbera amadekariyê û mukozê de zêde dike, ji ber vê yekê derman hêdî hêdî tê berdan û ji hêla mucosa ve tê vegirtin da ku bigihîje armanca dermankirinê.Niha bi berfirehî tê bikaranîn.Dermankirina nexweşiyên rîya gastrointestinal, vajîna, mukoza dev û beşên din.
Teknolojiya bioadhesiona gastrointestinal pergalek radestkirina dermanê nû ye ku di salên dawî de hatî pêşve xistin.Ew ne tenê dema rûniştinê ya amadekariyên narkotîkê di rêça gastrointestinal de dirêj dike, lê di heman demê de performansa têkiliyê ya di navbera derman û parzûna hucreyê de li cîhê vegirtinê jî baştir dike, şilbûna parzûna hucreyê diguhezîne, û dihêle ku narkotîkê têkeve hundur. hucreyên epîteliya roviya piçûk zêde dibin, bi vî rengî hebûna biyolojîkî ya derman çêtir dibe.Wei Keda et al.reçeteya bingehîn a tabletê bi dozana HPMCK4M û Carbomer 940 wekî faktorên vekolînê veşart, û amûrek biyoadhesion-a xwe-çêkirî bikar anî da ku hêza pelêkirinê ya di navbera tablet û biyofilma simulated de ji hêla kalîteya ava di çenteya plastîk de bipîve., û di dawiyê de naveroka HPMCK40 û karbomer 940 hilbijart ku bibe 15 û 27,5 mg di qada dermankirinê ya çêtirîn a korikên tabletên NCaEBT de, bi rêzê ve, ji bo amadekirina korikên tabletê yên NCaEBT, ev destnîşan dike ku materyalên biyoadhesive (wek hîdroksîpropyl methylcellulose) dikare bi girîngî kêm bike. adhesion ya amadekariyê bi tevnê.
Amadekariyên biyoadhesive yên devkî jî celebek nû ya pergala radestkirina dermanê ye ku di van salên dawî de bêtir hatî lêkolîn kirin.Amadekariyên biyoadhesive yên devkî dikarin dermanê bi beşa bandorkirî ya valahiya devkî ve girêbidin, ku ne tenê dema rûniştina dermanê di mukoza devkî de dirêj dike, lê di heman demê de mukoza dev jî diparêze.Bandora dermankirinê ya çêtir û biyolojiya dermanê çêtir.Xue Xiaoyan et al.formulasyona tabloyên zeliqandî yên devkî yên însulînê xweştir kir, bi karanîna pektîn sêvê, kîtosan, karbomer 934P, hîdroksîpropyl methylcellulose (HPMC K392) û sodyûm algînat wekî materyalên biyoadhesive, û zuwakirina cemidî ji bo amadekirina însulîna devkî.Pelê du qat adhesive.Tabloya zeliqandina devkî ya însulînê ya amadekirî xwedan avahiyek mîna spongek porez e, ku ji bo berdana însulînê xweş e, û xwedan qatek parastinê ya hîdrofobîk e, ku dikare serbestberdana yekalî ya dermanê misoger bike û ji windabûna derman dûr bixe.Hao Jifu et al.di heman demê de pêlên biyoadhesive yên devkî yên şîn-zer jî bi karanîna benîştê Baiji, HPMC û karbomer wekî materyalên biyoadhesive amade kirin.
Di pergalên radestkirina dermanên vajînal de, teknolojiya bioadhesion jî bi berfirehî hatî bikar anîn.Zhu Yuting et al.karbomer (CP) û HPMC wekî materyalên zeliqandî û matrixa serbestberdana domdar bikar anîn da ku tabletên vajînalê bioadhesive clotrimazole bi formulekirin û rêjeyên cihêreng amade bike, û adhezîbûna wan, dema adhesionê û rêjeya werimandina wan di hawîrdora şilava vajînayê ya sûnî de pîvandin., reçeteya maqûl wekî CP-HPMC1 hate pêşandan: 1, pelika adhesive ya amadekirî performansa pêgirtinê ya baş hebû, û pêvajo sade û pêkan bû.
3.8 wekî gêlê topal
Wekî amadekariyek adhesive, gel rêzek avantajên wekî ewlehî, bedewî, paqijkirina hêsan, lêçûna kêm, pêvajoya amadekirina hêsan, û lihevhatina baş a bi dermanan re heye.Rêvekirina pêşveçûnê.Mînakî, gêlê transdermal formek dozek nû ye ku di van salên dawî de bêtir hatî lêkolîn kirin.Ew ne tenê dikare ji hilweşandina dermanan di tîrêjê gastrointestinal de dûr bixe û guheztina lûtkeyê ya giraniya dermanê xwînê kêm bike, lê di heman demê de bûye yek ji pergalên serbestberdana dermanê bi bandor ku bandorên alîgirê dermanê bi ser bikeve..
Zhu Jingjie et al.bandora matrîsên cihêreng li ser berdana gêla plastîd a scutellarin alkolê di vitro de lêkolîn kir, û bi karbomer (980NF) û hîdroksîpropyl methylcellulose (HPMCK15M) wekî matrîsên gêlê vekolîn, û scutellarin guncan ji bo scutellarin wergirt.Matrixa gel a plastîdên alkolê.Encamên ceribandinê destnîşan dikin ku 1. 0% karbomer, 1. 5% karbomer, 1. 0% karbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% karbomer + 1. 0% HPMC wekî matrix gêlê Her du jî ji bo plastîdên alkolê yên scutellarin minasib in. .Di dema ceribandinê de, hate dîtin ku HPMC dikare moda berdana dermanê ya matrixê gêlê karbomer bi guncankirina hevkêşeya kînetîk a berdana derman biguhezîne, û 1.0% HPMC dikare 1.0% matrixa karbomer û 1.5% matrixa karbomer çêtir bike.Dibe ku sedem ev be ku HPMC zûtir berfireh dibe, û berbelavbûna bilez di qonaxa destpêkê ya ceribandinê de valahiya molekulê ya materyalê gela karbomer mezintir dike, bi vî rengî rêjeya berdana dermanê wê bileztir dike.Zhao Wencui et al.carbomer-934 û hîdroksîpropyl methylcellulose wekî hilgirên ji bo amadekirina gela çavê norfloxacin bikar anîn.Pêvajoya amadekirinê sade û pêkan e, û kalîte li gorî jelê çavê "Pharmacopoeia ya Chineseînî" (çapa 2010) Pêdiviyên kalîteyê re têkildar e.
3.9 Ji bo pergala xwe-mîkroemulsîfkerê astengkerê baranê
Pergala radestkirina dermanê xwe-mîkroemulsîfker (SMEDDS) celebek nû ya pergala radestkirina dermanê devkî ye, ku tevliheviyek homojen, aram û zelal e ku ji derman, qonaxa rûnê, emulsifier û hev-emulsifier pêk tê.Pêkhatina dermanê hêsan e, û ewlehî û aramî baş e.Ji bo dermanên kêm-çareser, materyalên polîmer ên fîberê yên ku di avê de têne çareser kirin, wekî HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP), hwd., bi gelemperî têne zêdekirin da ku dermanên belaş çêbikin û dermanên ku di mîkroemulsîyonê de têne qewirandin bigihîjin hilweşîna pir têrbûyî di rîya gastrointestinal de, da ku helbûna narkotîkê zêde bike û biyolojîkî baştir bike.
Peng Xuan et al.Pergala radestkirina dermanê xwe-emulsîfêrker a supersaturated silibinin (S-SEDDS) amade kir.Oksîetîlen rûnê castorê hîdrojenkirî (Cremophor RH40), 12% 12% caprylic acid capric polyethylene glycol glyceride (Labrasol) wekî hev-emulsifier, û 50 mg · g-1 HPMC.Zêdekirina HPMC li SSEDDS dikare silibinin-a belaş pir têr bike da ku di S-SEDDS de bihele û pêşî li belavbûna silibinin bigire.Li gorî formulasyonên kevneşopî yên mîkroemulsîyonê, bi gelemperî mîqdarek mezin a surfaktant tê zêdekirin da ku pêşî li vegirtina dermanê bêkêmasî bigire.Zêdekirina HPMC dikare çareserbûna silibinin di navgîniya hilweşandinê de bi rêkûpêk domdar bihêle, emulsification di formulên xwe-mikroemulsîyonê de kêm bike.dosage of agent.
4.Encam
Tê dîtin ku HPMC ji ber taybetmendiyên xwe yên fizîkî, kîmyewî û biyolojîkî di amadekariyan de pir tê bikar anîn, lê HPMC di amadekariyan de jî gelek kêmasiyên xwe hene, wek diyardeya berdana berî û piştî teqînê.methyl methacrylate) çêtir bikin.Di heman demê de, hin lêkolîner serîlêdana teoriya osmotîk li HPMC-ê bi amadekirina tabletên domdar ên carbamazepine û hebên verapamil hîdrochloride vekolîn kirin da ku mekanîzmaya berdana wê bêtir lêkolîn bikin.Bi gotinekê, her ku diçe bêtir lêkolîner ji bo baştirkirina HPMC-ê di amadekariyan de gelek karan dikin, û bi lêkolîna kûr a taybetmendiyên wê û başkirina teknolojiya amadekirinê, HPMC dê di formên nû yên dosage de bêtir were bikar anîn. û formên dozê yên nû.Di lêkolîna pergala dermansaziyê de, û dûv re pêşveçûna domdar a dermanxaneyê pêşve dike.
Dema şandinê: Oct-08-2022